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核醫(yī)學(xué)頂刊EJNMMI發(fā)表|新型PSMA靶向熒光小分子探針和放射性探針

今天分享一篇文獻摘要與圖文。文章于2023年11月發(fā)表于European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging ( IF 9.1 ) 期刊，講述諾宇醫(yī)藥新型PSMA靶向熒光小分子探針NY116(NYM016)和放射性探針。

下載原文：DOI: 10.1007/s00259-023-06492-x

目的：前列腺特異性膜抗原（PSMA）是一種很有前途的前列腺癌（PCa）診斷生物標(biāo)志物。本研究設(shè)計了一種新型的PSMA靶向熒光小分子探針NYM016，可用于PCa的手術(shù)導(dǎo)航。此外，我們還評估了PET造影劑[68Ga]Ga-NYM016在PCa放射性核素成像中的潛力。

方法： NYM016是雙模態(tài)分子，即包含近紅外熒光基團Cyanine 7（Cy7）和螯合基團NOTA。放射性探針[68Ga]Ga-NYM016是在NYM016的基礎(chǔ)上設(shè)計和合成的。本文分別在PSMA陽性的異種移植模型（LNCap）和診斷為前列腺癌的患者中對上述探針進行了評估。

結(jié)果：NYM016在LNCap模型的腫瘤部位明顯聚集，其熒光強度在24 h內(nèi)穩(wěn)定。NYM016耐受性良好，在臨床研究中未發(fā)現(xiàn)不良事件。與此同時，在前列腺癌患者切除的病變中也觀察到NYM016熒光聚集在PSMA高表達的同一部位。此外， LNCap模型在注射[68Ga]Ga-NYM016后2.5 min時顯示出高放射性濃聚。注射后3h，[68Ga]Ga-NYM016的攝取逐漸增加到6.40±0.19%ID/g，高于阻斷組和陰性對照組（2.28±0.07%ID/g，P < 0.05；2.28±0.22%ID/g，P < 0.05）。

在臨床研究中，[68Ga]Ga-NYM016耐受性良好，未觀察到不良事件。在一名前列腺癌復(fù)發(fā)患者的原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性病灶中觀察到高放射性濃聚，最大標(biāo)準(zhǔn)化攝取值為18.93。此外，在一名前列腺炎患者的前列腺部位觀察到[68Ga]Ga-NYM016呈低攝取。

結(jié)論：新型熒光探針NYM016和放射性探針[68Ga]Ga-NYM016有望成為PCa手術(shù)導(dǎo)航和放射影像學(xué)診斷的非常有潛力的候選藥物。

試驗注冊： 本研究的臨床評估已于 2022 年 12 月 21 日在 Clinicaltrial.gov (NCT05623878) 上注冊。

正文圖片： 









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